糖尿病人福音:“小动作”,提高胰岛素的可用性
近日,来自瑞士、美国和澳大利亚的科学家们发现,将胰岛素分子结构中的一个氢原子替换成碘原子,可有助于加速其从复杂的胰岛素结构中分解和释放出有效形式。
胰岛素是一种小型蛋白,通过向细胞传递信号来调控血糖。在人体中,胰岛素以两种形态存在:一种是用于储存的复杂形态,另一种是负责效应的简单形态。
存储形态的胰岛素是六个相同的分子构成的六聚体,简单形态则是单一的个体。当身体需要胰岛素来调节血糖时,六聚体就会转变成单一体。之后,胰岛素分子与细胞表面的胰岛素接收器相连,把信号传递给细胞。
一直以来,科学家们都致力于研究可以控制这一分解过程的方法,从而提高糖尿病的治疗效果。
在最新的研究中,来自巴塞尔大学(University of Basel)的科学家利用胰岛素类似物尝试了替换掉胰岛素分子结构中的一个原子。通过量子力学和分子动力学的计算机模拟,科学家们发现通过用一个碘原子来替代氢原子可以大大加强胰岛素的可用性,而且也不会改变胰岛素和接收器之间的联结。
研究人员表示,这种经过替换的人造胰岛素类似物与自然胰岛素有所不同,可能成为糖尿病临床治疗的新药。
此研究已发表于《生物化学杂志》(Journal of Biological Chemistry)中。
医牛点睛:小小原子,也可改变治疗效果!
循证来源:Extending Halogen-based Medicinal Chemistry to Proteins: IODO-INSULIN AS A CASE STUDY, published online November 14, 2016, Journal of Biological Chemistry
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