关于他汀，最常见的有这么几个问题：

✦ 他汀是治什么的？

✦ 什么人需要用他汀？

✦ 他汀怎么用，量越大越有效吗？

✦ 听说他汀非常伤肝，是真的吗？

一、他汀是治什么的？

简单来说，他汀就是用来降胆固醇的药，尤其是降低密度胆固醇（LDL-C 即坏胆固醇的药）。人体80%的胆固醇由肝脏等器官合成，他汀降胆固醇的途径，是通过抑制肝脏合成胆固醇，所以其降至效果确切。

更确切地说，他汀是“抗动脉粥样硬化药”，它通过降LDL-C实现的最实在的效果是稳定斑块，延缓斑块进展，甚至逆转斑块。

医学工作者在通过降胆固醇防治动脉粥样硬化性心血管病（ASCVD)，包括冠心病、缺血性卒中和外周动脉粥样硬化的漫长征程中，找到的第一个降低总死亡率的药物是他汀。

再进一步说，他汀是预防心血管疾病的药物。2016年11月13日，美国预防工作组（USPSTF）正式发布了他汀类药物用于成人心血管病一级预防的推荐声明（简称“USPSTF声明”），支持他汀用于心血管病一级预防。

他汀是一类抗动脉粥样硬化有效安全的一线用药，有人将之与青霉素发明视为一个级别的药物成就。

而且很多人不知道，他汀的安全性优于阿司匹林，因为它极少可能发生致残致死或不可逆转的严重不良反应。

普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有何区别？

1.它们的上市时间不同；

2.是否为天然产物：洛伐/辛伐他汀/普伐他汀是天然化合物，氟伐/阿托伐/匹伐/瑞舒伐他汀是人工半合成或全合成的化合物；

3.亲水亲脂性不同：洛伐/辛伐/阿托伐/匹伐他汀是脂溶性的，普伐/瑞舒伐他汀是水溶性的，氟伐他汀是两亲性的；

4.药代动力学不同 ；

5.降LDL-C幅度不同；

6.不良反应不同

二、什么人需要用他汀？

这里先要强调的是，用他汀是手段，不是目的，用他汀的目的是降脂。对于以下有需要长期控制胆固醇的人群，如果血脂不达标，需要考虑服用他汀。

（1）己患过ASCVD的病人，应将LDL-C降至1.8mmol/L以下；

（2）40岁以上的糖尿病患者，应将LDL-C降至2.6mmol/L以下；

（3）65岁以上高血压患者再加上以下危险因素：吸烟、微量白蛋白尿、颈动脉有粥样硬化斑块等，应将LDL-C降至2.6mmol/L以下；

（4）慢性肾病（终末期肾病除外），慢性肾病患者是ASCVD的高危患者，用他汀既必要，也安全。

三、他汀怎么用，量越大越有效吗？

他汀不宜用大剂量，也不需要大剂量。因为：

【用量翻倍效果不显著】

绝大多数需用他汀的患者无需用大剂量，因为即使他汀剂量翻倍，降LDL-C的疗效也仅增加6%。

【副作用风险大】

他汀的所有副作用都与剂量过大相关。更重要的是，用大剂量对中国患者的伤害更多、更大、更重。用同等剂量他汀，中国患者不良反应是欧洲患者的十倍，而且程度更重。

【价格昂贵】

美国的阿托伐他汀10mg与80mg等价，中国的80mg是10mg价格的8倍。

如果中小剂量他汀用后坏胆固醇未达标怎么办呢？

可以联合用药。比如说联合使用抑制小肠吸收胆固醇的药物依折麦布半片到一片（5-10mg）。前面已讲过他汀剂量翻倍，降坏胆固醇的效果仅增6%。

而联合用一片依折麦布可使降坏胆固醇作用增加20%，相当于他汀剂量三次翻倍。也就是说，阿托伐他汀10mg与依折麦布10mg合用降坏胆固醇的作用超过阿托伐他汀最大剂量80mg的疗效，而安全性大大增强。

为什么又提倡先用半片依折麦布呢？

因为半片该药降坏胆固醇的作用占到一片作用的70%。

如果服用一种出现了副作用怎么办，之后是否还需要服用他汀？

可以。可更换品种，从小剂量开始，逐渐调整剂量。

服用他汀，有什么注意事项？

大量饮酒与饮用大量西柚汁也可能增加他汀不良反应风险，需尽量避免。

四、听说他汀非常伤肝，是真的吗？

关于他汀，很多朋友最害怕的应该就是伤害肝肾了，更有人把它成为“肝毒药”。那么，他汀伤肝吗？它有哪些常见的副作用？

【关于肝毒性】

我国许多患者不敢服用，尤其不敢长期坚持服用他汀的主要顾虑是“伤肝”。前面提到过，肝脏是人体合成胆固醇最重要的器官，他汀的作用就是抑制肝脏合成胆固醇。服用他汀后，少数患者可能会有一过性肝酶轻度升高，其实这些情况大多不需停药。除非肝酶超过化验单上正常范围上限的三倍，应暂停药。一般停药后，肝酶可恢复正常。

另外，引起肝酶升高的原因还可能是脂肪肝，而脂肪肝在我国常见，这种情况下，如患者需用他汀，可以使用。但是活动性或急性期肝炎/肝病不宜用他汀。

【关于肾毒性】

美国FDA及新药申请局（NDAs）的数据表明，他汀类药物无明显的肾毒性，不会导致慢性肾脏疾病（CKD）；来自SHARP研究结果表明，他汀类药物不会导致CKD患者肾功能恶化；使用他汀类药物可以降低CKD（1-5期）非透析患者的心血管事件及死亡风险。

【关于新发糖尿病】

其实这种情况，多见于本已是糖尿病未来的易发人群，如肥胖、代谢综合征、糖耐量异常的患者，并且与他汀剂量过大相关。但长期服用他汀每导致一例新发糖尿病同时可减少9个心脑血管疾病风险。利弊很明显，而且糖尿病可控。

另有研究证明，他汀类药物可能有助减少糖尿病人失明和截肢风险。哥本哈根大学医院的研究人员发现，服用他汀类药物的糖尿病患者，视力出现问题的几率降低40%，下肢出现神经损伤的几率低34%，出现坏疽的风险低12%。

【关于肌肉痛】

肌痛、肌乏力也是他听常见的副作用之一，一般症状轻微可继续服药。肌炎/肌病-肌痛/乏力伴查血伴有磷酸肌酸激酶增高，如升至大于正常上限5倍，应暂停他汀。

【关于老年痴呆】

他汀是否引起认知功能下降或老年痴呆？目前他汀已用于临床23年，没有这方面的证据。

【关于加速衰老】

近来有传闻，他汀加快衰老。这个传说不靠谱。

【关于新发肿瘤】

总体来说，他汀并未增加肿瘤发生风险。

循证来源：

胡大一 著名心血管专家、北京大学人民医院教授、国家重点学科心血管内科负责人

郭艺芳 河北省人民医院

寇  威 河南大学第一附属医院主管药师

张青霞 首都医科大学宣武医院 主管药师

国医大师健康，正在吃和打算吃他汀的，一定要看！2018.5.10